摘要

腫瘤壞死因子相關凋亡誘導配體TRAIL (tumor-necrosis-factor (TNF)-相關凋亡誘導配體)臨床前或臨床應用的主要障礙是一些腫瘤細胞系內較差的藥代動力學和耐藥性。TRAIL114-281(114到281個氨基酸)的半衰期在物種間不超過30分鐘。因此，利用TRAIL突變體偶聯(lián)中的空間位效應，馬來酰亞胺激活PEG(聚乙二醇)和MMAE (monmethyl Auristatin E)分別與TRAIL不同單體的突變半胱氨酸進行位點特異性偶聯(lián)。因此，TRAIL三聚體被用于不同的目的。所得PEG-TRAIL-vcMMAE偶聯(lián)物表現(xiàn)出顯著提高的半衰期(11.54 h)，良好的體內靶向能力和抗腫瘤活性，同時在異種移植模型中沒有毒性跡象，表明它是一種可行的治療和藥物傳遞策略。

Sci Rep. 2015 Oct 8;5:14872. doi: 10.1038/srep14872.
Hetero-modification of TRAIL trimer for improved drug delivery and in vivo antitumor activities
Li-Qiang Pan, Wen-Bin Zhao, Jun Lai, Ding Ding, Xiao-Yue Wei, Yang-Yang Li, Wen-Hui Liu, Xiao-Yue Yang, Ying-Chun Xu, Shu-Qing Chen

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