摘要

建立了一種由基質(zhì)金屬蛋白酶(MMPs)觸發(fā)的多功能膠束系統(tǒng)，負載傳統(tǒng)化療藥物紫杉醇(PTX)和抑制基質(zhì)金屬蛋白酶的marimastat (MATT)，以防止腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移。該膠束是由MMPs敏感肽作為PTX和聚乙二醇(PEG)之間的橋接物合成的共軛物自組裝而成。來源于小鼠乳腺腫瘤的高轉(zhuǎn)移細胞株4T1作為細胞模型。細胞毒性實驗和細胞凋亡分析表明，與不敏感膠束相比，敏感膠束的毒性和細胞凋亡均增加。此外，Transwell侵襲實驗顯示該體系在腫瘤球中表現(xiàn)出較高的穿透能力和顯著的侵襲抑制作用。在4T1荷瘤BALB/c小鼠中，該系統(tǒng)抑制了轉(zhuǎn)移瘤的生長，預防了肺轉(zhuǎn)移的發(fā)生，且全身毒性較低。在腫瘤轉(zhuǎn)移過程中起重要作用的MMP-2和MMP-9表達下調(diào)。體內(nèi)外研究結(jié)果表明，MMPs敏感膠束共遞送PTX和MATT不僅具有顯著的抗腫瘤作用，而且對腫瘤轉(zhuǎn)移也有明顯的抑制作用，而腫瘤轉(zhuǎn)移是腫瘤死亡的主要原因。該功能性粒子系統(tǒng)為轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療提供了一種有前景的策略。

Powder Technology. Volume 358, 15 December 2019, Pages 3-12

https://doi.org/10.1016/j.powtec.2018.08.045

Matrix lloproteinases sensitive multifunctional micelles for inhibition of static tumor growth and stasis

Chao Qin, Xin Yang, Yubing Wu, Yaqi Lv, Li Zhang, Xiaofei Xin, Lei Yang, Wei He, Xiaopeng Han, Lifang Yin, Chunyong Wu

以上研究使用賽諾邦格的產(chǎn)品：

產(chǎn)品名稱：mPEG-CM

產(chǎn)品簡稱：甲氧基聚乙二醇乙酸

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