Novel free-paclitaxel-loaded redox-responsive nanoparticles d on a disulfide-linked poly(ethylene glycol)-drug conjugate for intracellular drug delivery: synthesis, characterization, and antitumor activity in vitro and in vivo

摘要
為了解決癌癥化療面臨的障礙，包括毒性、副作用、水不溶性和缺乏腫瘤選擇性，基于紫杉醇負(fù)載的聚(乙二醇)-二硫化物-紫杉醇綴合納米顆粒(PEG-SS-PTX/PTX NPs)開發(fā)了一種新的刺激反應(yīng)性藥物遞送系統(tǒng)。該制劑強調(diào)了幾個優(yōu)點，包括聚合物藥物偶聯(lián)物/前藥、自組裝NPs、高藥物含量、氧化還原反應(yīng)性和程序化藥物釋放。經(jīng)DLS、TEM、XRD、DSC和(1)H NMR表征，ptx負(fù)載的自組裝NPs具有優(yōu)異的載藥量(15.7%)和包封效率(93.3%)。PEG-SS-PTX/PTX NPs在正常條件下相對穩(wěn)定，但在還原劑二硫蘇糖醇(DTT)存在下，它們的觸發(fā)聚集現(xiàn)象和藥物釋放譜表明，在還原條件下，它們的分解速度很快。此外，通過利用物理負(fù)載藥物和化學(xué)偶聯(lián)藥物在藥物釋放速率上的差異，觀察到一種程序化的藥物釋放現(xiàn)象，這歸因于藥物的濃度更高，作用時間更長。PEG-SS-PTX/PTX NPs對體外細(xì)胞毒性、細(xì)胞周期進(jìn)展和細(xì)胞凋亡的影響在MCF-7細(xì)胞系中被確定，與無反應(yīng)的NPs相比，NPs表現(xiàn)出與PTX誘導(dǎo)的G2/M期細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞凋亡相關(guān)的優(yōu)越的抗增殖活性。此外，在乳腺癌異種移植小鼠模型中，在同等劑量的PTX下，氧化還原反應(yīng)性NPs比游離PTX和非氧化還原反應(yīng)性NPs更有效。這種氧化還原反應(yīng)性PTX藥物傳遞系統(tǒng)很有前景，可以用于有效的細(xì)胞內(nèi)藥物傳遞。

以上研究使用賽諾邦格的產(chǎn)品：
產(chǎn)品名稱：mPEG-SH
產(chǎn)品簡稱：甲氧基聚乙二醇硫醇
產(chǎn)品名稱：mPEG-PA
產(chǎn)品簡稱：甲氧基聚乙二醇丙酸

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