喜訊丨賽諾邦格自主知識產(chǎn)權(quán)LNP脂質(zhì)通過CDE備案

2023/11/02

2023年10月17日，廈門賽諾邦格在國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心（CDE）完成mPEG-DTA-1-2K和DHA-1的藥用輔料登記。

在原輔包關(guān)聯(lián)審評制度下，國內(nèi)藥品注冊審評時，鼓勵原料藥生產(chǎn)企業(yè)，藥用輔料生產(chǎn)企業(yè)和藥包材生產(chǎn)企業(yè)，在CDE對其產(chǎn)品進(jìn)行登記，與制劑關(guān)聯(lián)，一并審評審批，大大提高了審評效率。

目前，賽諾邦格完成CDE備案登記的脂質(zhì)有：mPEG-DTA-1-2K（ALC-0159類似物）、DHA-1（ALC-0315類似物）、植物源膽固醇、Dlin-MC3-DMA、DHA（ALC-0315）、DOPE、HUO（SM-102）、mPEG-DMG-2K、mPEG-DTA-2K（ALC-0159）。隨著疫苗的需求端爆發(fā)，產(chǎn)業(yè)端在前期的積累成果快速出現(xiàn)，疫苗遞送領(lǐng)域必將從仿制/跟隨走向創(chuàng)新、國產(chǎn)替代進(jìn)口、國內(nèi)走向國際。

賽諾邦格秉持“創(chuàng)新、引領(lǐng)、發(fā)展”的精神，以務(wù)實技術(shù)交流和合作為驅(qū)動，瞄準(zhǔn)生物醫(yī)藥前沿，支持國家及各省市專項規(guī)劃落實，多個疫苗輔料產(chǎn)品的申報材料正在準(zhǔn)備當(dāng)中。

賽諾邦格已備案的mRNA疫苗輔料

mPEG-DTA-1-2K（ALC-0159類似物）

甲氧基聚乙二醇-N-十四烷基十四酰胺-2K

登記號：F20230000444

mPEG-DTA-1是賽諾邦格擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的專利結(jié)構(gòu)，該結(jié)構(gòu)已有國內(nèi)授權(quán)專利ZL202280003648.7。

DHA-1（ALC-0315類似物）

((2-(2-羥基乙氧基)乙基)氮雜二烷基)雙(己烷-6,1-二基)雙(2-己基癸酸酯)

登記號：F20230000445

DHA-1是賽諾邦格擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的專利結(jié)構(gòu)，該結(jié)構(gòu)已有國內(nèi)授權(quán)專利ZL202110839008.7。

Plant-derivedCholesterol

植物源膽固醇

登記號：F20220000434

CAS：57-88-5

已獲DMF備案登記，USDMF038440

植物源膽固醇無基因風(fēng)險，消除了人們對動物源膽固醇攜帶動物病毒風(fēng)險的擔(dān)憂，可用于制備脂質(zhì)納米顆粒（LNP）遞送系統(tǒng)、傳統(tǒng)脂質(zhì)體包封的小分子藥物、蛋白藥物無血清細(xì)胞培養(yǎng)及其他高端藥物研究等，也可以應(yīng)用于維生素D及其衍生物的關(guān)鍵合成原料。

Dlin-MC3-DMA

4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亞油基）甲酯

登記號：F20220000342

CAS：1224606-06-7

已獲DMF備案登記，USDMF038644

Dlin-MC3-DMA是一種有效、可電離的陽離子脂質(zhì)體。Dlin-MC3-DMA用于體內(nèi)遞送siRNA，作為關(guān)鍵成分被用于FDA批準(zhǔn)的第一個批siRNA藥物Onpattro。

DHA（ALC-0315）

（（4-羥基丁基）氮雜二烷基）雙（己烷-6,1-二基）雙（2-己基癸酸酯）

登記號：F20220000045

CAS：2036272-55-4

已獲DMF備案登記，USDMF038107

ALC-0315是一種合成脂質(zhì)。它是一種無色油狀材料，作為BioNTech和輝瑞公司生產(chǎn)的SARS-CoV-2疫苗BNT162b2的成分而備受關(guān)注。具體來說，它是形成脂質(zhì)納米粒（LNP）的四種成分之一，封裝并保護(hù)藥物中作為活性成分的脆弱mRNA。這些納米顆粒在體內(nèi)和體外均可促進(jìn)對治療有效核酸的攝取，如寡核苷酸或mRNA。

DOPE

1,2-二油酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺

登記號：F20210000586

CAS：4004-05-1

已獲DMF備案登記，USDMF038416

DOPE是陽離子脂質(zhì)體的中性輔助脂質(zhì)，能夠與陽離子磷脂結(jié)合，提高裸siRNA的轉(zhuǎn)染效率。DOPE的尾部基團(tuán)為兩條不飽和烷烴鏈，呈圓錐狀形態(tài)，在脂質(zhì)納米粒中易形成倒六邊形，引起內(nèi)涵體膜不穩(wěn)定，有助于脂質(zhì)納米粒內(nèi)涵體逃逸。

HUO（SM-102）

十七烷-9-基-8-（（2-羥乙基）（6-氧代-6-（（十一烷氧基）己基）氨基）辛酸酯）