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小分子藥物研發(fā):PROTAC 技術(shù)

2021/01/13


PROTAC (proteolysis targeting chimeras) 是一類異雙功能分子。PROTAC分子由三部分構(gòu)成,一端是結(jié)合需要降解的靶蛋白配體分子,另一端為結(jié)合E3泛素化連接酶的配體分子,中間則由特定的er連接器相連接。PROTAC 分子通過(guò)上述配體將需要降解的目標(biāo)靶蛋白與E3泛素化連接酶相連接,從而使目標(biāo)靶蛋白泛素化并進(jìn)一步由蛋白酶體降解。而PROTAC分子卻不會(huì)被蛋白酶體降解,進(jìn)而循環(huán)使用。


相比較一般的小分子抑制劑,PROTAC分子通過(guò)不依賴占位驅(qū)動(dòng)的方式催化蛋白降解功能,展現(xiàn)出極為優(yōu)良的高選擇性,低毒性,并能有效克服傳統(tǒng)小分子抑制劑的耐藥性。PEG已作為PROTAC linker被廣泛應(yīng)用!廈門賽諾邦格生產(chǎn)的單分散聚乙二醇衍生物是此類PROTAC linker的優(yōu)質(zhì)選擇!歡迎廣大朋友與我們溝通交流!


可用于PROTAC LINKER的PEG產(chǎn)品

mPEG-mal 
(MW 2000)


N3-PEG3-CH2COOH
CAS:172531-37-2


BocNH-PEG3-OH
CAS:139115-92-7


NH2-PEG3
CAS:6338-55-2



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